АНТИГИСТАМИ́ННЫЕ СРЕ́ДСТВА

АНТИГИСТАМИ́ННЫЕ СРЕ́ДСТВА, лекарственные препараты, способные предотвращать эффекты стимуляции гистаминовых рецепторов 1-го типа (Н₁) благодаря их структурному сходству с гистамином. По химическому строению выделяют св. 10 групп А. с. Первым А. с. для массового применения стал хлоропирамин, синтезированный французским учёным Б. Альперном в 1942. Действие А. с. выражается в подавлении вазодилатации (расширения сосудов), уменьшении гиперемии, капиллярной проницаемости, отёка. А. с. устраняют зуд и жар кожи, снижают секрецию мокроты, слюны, слёзной жидкости. Помимо периферических рецепторов, А. с. блокируют Н₁-рецепторы мозга, периферические и центральные холинэргические рецепторы. Некоторые А. с. блокируют центральные $\alpha$-адренэргические и серотониновые рецепторы. А. с. назначают при аллергических заболеваниях (сенная лихорадка, конъюнктивит, ангионевротический отёк, сывороточная болезнь), аллергических реакциях на укусы насекомых, при зудящих дерматозах, а также в качестве премедикации перед хирургическими операциями. А. с. оказывают также противорвотное действие (при морской болезни и болезни Меньера), устраняют тревогу, облегчают состояние при паркинсонизме и мигрени. Первые препараты (А. с. 1-го поколения – хлоропирамин, димедрол и др.) оказывали большое влияние на центральную нервную систему, вызывая седативный и снотворный эффекты. Их терапевтическое действие сопровождается сухостью слизистых рта, продолжается 4–8 ч и снижается через 2–3 недели постоянного лечения. Синтезированные впоследствии А. с. 2-го поколения (фенкарол, супрастин, тавегил и др.) мало проникают в центральную нервную систему, почти не вызывая снотворного эффекта, реже вызывают сухость во рту. Их действие продолжается до 24 ч и не снижается при длительном приёме. Однако из-за особенностей метаболизма многие из них вступают во взаимодействие с другими лекарственными препаратами и в редких случаях способны, как и А. с. 1-го поколения, вызывать аритмии. В настоящее время синтезированы А. с. 3-го поколения (левоцитеризин, гисманал, трексил, зиртек и др.), являющиеся активными метаболитами препаратов 2-го поколения. Они обладают высокой селективностью, большей эффективностью, не преодолевают гематоэнцефалический барьер (не вызывают негативных последствий со стороны центральной нервной системы), не имеют кардиотоксического и седативного эффектов. Эти препараты успешно применяются для лечения всех видов аллергий и аллергических разновидностей дерматита у детей, при сердечно-сосудистых заболеваниях, а также назначаются людям, чья профессия связана с высокой концентрацией внимания (водители, хирурги, пилоты и др.).

А. с. противопоказаны при беременности, лактации, индивидуальной непереносимости, печёночной недостаточности, задержке мочеиспускания.