ПЕНИЦИЛЛИ́НЫ

ПЕНИЦИЛЛИ́НЫ, ан­ти­био­ти­ки из груп­пы бе­та-лак­там­ных. Син­те­зи­ру­ют­ся плес­не­вы­ми гриб­ка­ми ро­да Penicillium (P. no­tatum, P. chrysogenum и др.). Об­ла­да­ют бак­те­ри­цид­ным дей­ст­ви­ем, бло­ки­руя син­тез пеп­ти­дог­ли­ка­на – осн. ком­по­нен­та кле­точ­ной стен­ки бак­те­рий. Дей­ст­ву­ют на грампо­ло­жи­тель­ные бак­те­рии (в т. ч. ста­фи­ло­кок­ки, пнев­мо­кок­ки) и не­ко­то­рые грамот­ри­ца­тель­ные (напр., эн­те­ро­бак­те­рии, го­но­кок­ки, ме­нин­го­кок­ки). Бак­те­ри­цид­но­му дей­ст­вию П. под­вер­же­ны толь­ко рас­ту­щие бак­те­рии, но не «по­коя­щие­ся» клет­ки. Мно­гие бак­те­рии спо­соб­ны вы­ра­ба­ты­вать ус­той­чи­вость к дей­ст­вию П. бла­го­да­ря об­ра­зо­ва­нию фер­мен­та β-лак­та­ма­зы, ко­то­рый инак­ти­ви­ру­ет ан­ти­био­тик, раз­ру­шая β-лак­там­ное коль­цо в его мо­ле­ку­ле. П. от­крыт А. Фле­мин­гом (1929), изу­че­ние его струк­ту­ры и раз­ра­бот­ка ме­то­дов по­лу­че­ния свя­за­ны с име­на­ми Х. У. Фло­ри и Э. Б. Чей­на. Пер­вые пром. пре­па­ра­ты в Рос­сии по­лу­че­ны З. В. Ер­моль­е­вой с со­труд­ни­ка­ми.

К П. от­но­сят ряд пре­па­ра­тов, ко­то­рые в за­ви­си­мо­сти от про­ис­хо­ж­де­ния, хи­мич. струк­ту­ры и ан­ти­бак­те­ри­аль­ной ак­тив­но­сти де­лят­ся на неск. групп. Из при­род­ных П. в мед. прак­ти­ке ис­поль­зу­ют­ся бен­зил­пе­ни­цил­лин и фе­нок­си­ме­тил­пе­ни­цил­лин, ос­таль­ные – по­лу­син­те­тич. со­еди­не­ния, об­ра­зую­щие­ся в ре­зуль­та­те хи­мич. мо­ди­фи­ка­ции при­род­ных П. или про­ме­жу­точ­ных про­дук­тов их био­син­те­за. Соз­да­ние по­лу­син­те­тич. пре­па­ра­тов П. по­зво­ли­ло по­лу­чить су­ще­ст­вен­ные пре­иму­ще­ст­ва в от­но­ше­нии спек­тра дей­ст­вия, ус­той­чи­во­сти к дей­ст­вию β-лак­та­маз, фар­ма­ко­ки­не­ти­ки и др. важ­ных свойств. Ши­ро­ко ис­поль­зу­ют­ся азо­цил­лин, амок­си­цил­лин, ам­пи­цил­лин, дик­лок­са­цил­лин, кар­бе­ни­цил­лин, ме­ти­цил­лин, ти­кар­цил­лин и др. Час­то П. при­ме­ня­ют в ком­би­на­ции с кла­ву­ла­но­вой ки­сло­той – ин­ги­би­то­ром β-лак­та­маз, что по­вы­ша­ет их ак­тив­ность в от­но­ше­нии мик­ро­ор­га­низ­мов, про­ду­ци­рую­щих этот фер­мент.