Ацетилхоли́н, CH₃COOCH₂CH₂N⁺(CH₃)₃OH^–, медиатор, осуществляющий межклеточную передачу сигналов через синапсы между нейронами и от нейронов к мышечным и железистым клеткам.

Впервые медиаторная функция ацетилхолина установлена О. Лёви (1921), участие ацетилхолина во взаимодействии нейронов доказано Г. Дейлом. Ацетилхолин (молярная масса 146,21 г/моль) синтезируется нервными клетками из холина и уксусной кислоты при участии фермента холинацетилазы, накапливается нервными окончаниями в синаптических пузырьках пресинаптической клетки (от 5 до 10 тыс. молекул ацетилхолина в каждом) и при её возбуждении освобождается в синаптическую щель. При взаимодействии с рецепторами (холинорецепторами) постсинаптических мембран нервных, мышечных и секреторных клеток ацетилхолин вызывает специфическую для этих клеток реакцию – соответственно возбуждение или торможение, сокращение, секрецию.

Описано два основных типа холинорецепторов:

• Рецепторы никотинового типа (названы так из-за их высокой чувствительности к никотину) локализованы как в нейронах головного мозга, так и в месте контакта двигательных аксонов со скелетными мышцами и представляют собой ионные каналы. Под действием ацетилхолина они открываются, и ионы натрия входят в клетку, вызывая её деполяризацию и тем самым генерацию быстрого электрического сигнала.

• Рецепторы мускаринового типа (чувствительны к токсину из мухомора – мускарину) локализованы в нейронах головного мозга, секреторных клетках, клетках гладких мышц и миокарда. Их активация сопровождается серией внутриклеточных химических реакций, приводящих к относительно медленному изменению функционального состояния клетки.

Молекулы ацетилхолина пребывают в синаптической щели недолго ввиду их быстрого разрушения (гидролиза) ферментом ацетилхолинэстеразой, что обеспечивает синаптическую передачу дискретных нервных импульсов. Фермент препятствует накоплению ацетилхолина в постсинаптической щели и длительной активации постсинаптических клеток.

Действие некоторых лекарственных препаратов основано на способности продлевать время жизни молекул ацетилхолина в синаптической щели (антихолинэстеразные средства), воспроизводить действие ацетилхолина или препятствовать ему (холинергические средства).

Чрезмерное накопление ацетилхолина вследствие ингибирования ацетилхолинэстеразы сопровождается блокированием передачи сигнала с двигательных нервов на мышцы, вызывая их паралич и остановку дыхания, замедление сердечной деятельности, спазм бронхов, нарушение психических функций, усиление секреции желёз. Именно с ингибированием фермента связана высокая токсичность ряда фосфорорганических инсектицидов и отравляющих веществ (в том числе зарина и зомана).